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截短侧耳素

截短侧耳素

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截短侧耳素

截短侧耳素(Pleuromutilin),中文别名泰妙菌素,化学式为C₂₂H₃₄O₅,分子量378.502,CAS登录号125-65-5,密度1.2±0.1 g/cm³,熔点170-171°C 。该物质由侧耳菌(Pleurotus mutilus)产生,属于广谱二萜烯类抗生素,通过结合细菌核糖体50S亚基抑制蛋白质合成,对革兰氏阳性菌及部分阴性菌具有抗菌活性 。

截短侧耳素是半合成衍生物的前体,其衍生物包括太妙菌素、沃尼妙林和瑞他莫林等上市药物 。研究显示其衍生物10b对耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)等耐药菌的最小抑菌浓度(MIC)达0.0625-2 μg/mL,抗菌活性优于瑞他莫林和莫西沙星,并通过破坏细菌生物膜增强作用效果 。中国药科大学团队发现的ILF3蛋白靶点机制为其在肝癌治疗中的应用提供了新方向 。该化合物在兽药领域主要用于支原体防控,临床前毒理学研究证实其衍生物PDC具有开发潜力 。

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