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舒马曲坦

舒马曲坦

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舒马曲坦

舒马曲坦(琥珀酸舒马普坦)是一种选择性5-HT1D受体激动剂,化学名为3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐,分子式C₁₈H₂₇N₃O₆S,分子量为413.488,密度1.243g/cm³,熔点为165-166°C,沸点497.7°C。该药通过收缩颅内动脉、调节脑血流分布及抑制三叉神经活性发挥治疗作用,主要用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作,也可减轻硬脑膜神经源性炎症 。

推荐单次口服剂量为50mg,24小时内最大剂量不超过200mg。若首次服药有效但症状持续可于2小时后加服,24小时内总剂量不得超过200mg。主要不良反应包括心血管事件、血压异常、过敏性鼻炎及胃肠道不适,禁忌用于缺血性心脏病、未控制高血压患者及合用单胺氧化酶抑制剂者。本品经单胺氧化酶-A代谢,生物利用度约15%,半衰期约2.5小时,老年患者及孕妇、哺乳期妇女不推荐使用 。

日本药品监管部门提示普坦类药物需在说明书中增加药物过度使用引起头痛的警示,近三年该国收到6例相关报告。长期使用可能影响角膜上皮细胞,与SSRI类抗抑郁药合用时可能出现神经系统异常反应 。

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