沙星

沙星

沙星是第三代喹诺酮类抗菌药物的通用名，起源于1962年Lesher在抗疟药研究中发现的萘啶酸。该类药物通过引入氟原子形成氟喹诺酮类结构，代表药物包括诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星，其中环丙沙星由德国拜耳公司研制并于1987年上市，氧氟沙星由日本第一制药株式会社1985年开发。其抗菌谱覆盖革兰氏阳性菌及铜绿假单胞菌，口服生物利用度较前代显著提升 。

该家族历经四代发展：第一代萘啶酸因抗菌谱窄被淘汰，第二代吡哌酸主要治疗泌尿系统感染。第三代氟喹诺酮类药物因光敏反应和抑制软骨发育等不良反应，禁止用于儿童及神经系统疾病患者。2015年12月31日起，氧氟沙星被《中华人民共和国农业部公告第2292号》禁止用于食品动物，动物性食品中不得检出 。第三代左氧氟沙星作为氧氟沙星的左旋异构体，抗菌活性增强1倍，2002年成为我国抗感染药市场主导品种 。截至2024年，左氧氟沙星片仍通过药品注册审批程序获得生产许可 。

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