酒石酸托特罗定
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酒石酸托特罗定是一种竞争性M受体拮抗剂,主要用于治疗膀胱过度活动症引发的小便失禁、尿频及尿急等症状。其通过抑制膀胱收缩发挥治疗作用,对膀胱的选择性约为唾液腺的20倍。药物在体内代谢后生成的5-羟甲基衍生物(DD01)与原药活性相近,两者对神经递质受体及钙通道等靶点无显著作用。
该药口服吸收迅速,生物利用度超过77%,药代动力学参数与剂量呈线性相关。常用初始剂量为每次2mg、每日两次,肝功能不全或联用CYP3A4抑制剂时需减量至1mg。常见不良反应包括口干、消化不良、便秘等抗胆碱能反应,偶见过敏或尿闭等严重副作用。使用期间需注意视力模糊对机械操作的影响,慎用于膀胱出口梗阻、胃肠道梗阻及肝肾功能异常患者,孕妇及哺乳期妇女应权衡利弊。与CYP3A4强抑制剂(如大环内酯类抗生素、抗真菌药)联用需谨慎,临床研究显示其与华法林、避孕药无显著相互作用。
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